분방기(粉防己)/방기(防己)

분방기(粉防己)/방기(防己)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

분방기(粉防己)

Stephania tetrandra S. Moore

 

多年生缠绕性落叶藤本；小枝圆柱形，有纵条纹。叶幼时纸质，老时膜质，互生，宽三角状卵形，长3.5-6.5厘米，宽5-7厘米，顶端钝，具小突尖，基部截形或心形，全缘，下面灰绿色或粉白色，两面有短柔毛，掌状脉5条；叶柄盾状着生，长4-7.5厘米。花单性，雌雄异株；雄花序由许多头状聚伞花序组成，再成总状花序式排列，总花梗长4-10厘米；雄花萼片3-5;花瓣4;雄蕊4;雌花萼片和花瓣与雄花同数；子房上位，花柱3。核果球形，成熟时红色，直径5-6毫米。

 

分布于浙江、安徽南部、江西、福建、台湾、广东和广西。生于山坡、丘陵地带的草丛及灌木林边缘。块根供药用，清热解毒、散瘀止痛、祛风、利尿，治多种肿毒及关节疼痛等症。

 

 

 

Stephania tetrandra S.Moore

J. Bot. 13: 225. 1875

13: 225 1875

Original Data:

Notes: China

 

 

 

출처:IPNI

 

 

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방기(防己)

 

《신농본초경(神農本草經)》

 

 

 

为防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moore

及马兜铃科植物广防己Aristolochia fangchi Y.C.Wu ex L.D.Chou et S.M.Hwang的干燥根。

 

秋季采挖，洗净，除去粗皮，切段，粗根纵切两半，晒干。切厚片，生用。

약성(藥性)

苦、辛，寒。

 

귀경(歸經)

귀방광(歸膀胱)、폐경(肺經)。

공효(功效)

거풍습(祛風濕)，지통(止痛)，이수소종(利水消腫)。

응용(應用)

 

1．풍습비증(風濕痹症)。

 

本品辛能行散，苦寒降泄，既能袪风除湿止痛，又能清热。对风湿痹证湿热偏盛，肢体酸重，关节红肿疼痛，及湿热身痛者，尤为要药，常与滑石、薏苡仁、蚕沙、栀子等配伍，如宣痹汤（《温病条辨》）；若与麻黄、肉桂、茯苓等同用，亦可用于风寒湿痹，四肢挛急者，如防己饮(《圣济总录》)

2．수종(水腫)，소변불리(小便不利)，각기(脚氣)。

 

本品苦寒降利，能清热利水，善走下行而泄下焦膀胱湿热，尤宜于下肢水肿，小便不利者。常与黄芪、白术、甘草等配伍，用于风水脉浮，身重汗出恶风者，如防己黄芪汤（《金匮要略》）；若与茯苓、黄芪、桂枝等同用，可治一身悉肿，小便短少者，如防己茯苓汤（《金匮要略》）；与椒目、葶苈子、大黄合用，又治湿热腹胀水肿，即己椒苈黄丸（《金匮要略》）。治脚气足胫肿痛、重着、麻木，可与吴茱萸、槟榔、木瓜等同用；《本草切要》治脚气肿痛，则配木瓜、牛膝、桂枝、枳壳煎服。

3．습진창독(濕疹瘡毒)。

 

本品苦以燥湿，寒以清热，治湿疹疮毒，可与苦参、金银花等配伍。

 

此外，本品有降血压作用，可用于高血压病。

용법용량(用法用量)

煎服，4.5～9g。

사용주의(使用注意)

本品大苦大寒易伤胃气，胃纳不佳及阴虚体弱者慎服。

고적적요(古籍摘要)

 

1．《名医别录》：“疗水肿，风肿，去膀胱热，伤寒，寒热邪气，中风手足挛急……通腠理，利九窍。”

2．《本草拾遗》：“汉（防己）主水气，木（防己）主风气，宣通。”

3．《本草求真》：“防己，辛苦大寒，性险而健，善走下行，长于除湿、通窍、利道，能泻下焦血分湿热，及疗风水要药。”

 

현대연구(現代硏究)

 

1．화학성분

 

汉防己（粉防己）含粉防己碱(即汉防己甲素)，防己诺灵碱，轮环藤酚碱，氧防己碱，防己斯任碱，小檗胺，2,2’-N,N-二氯甲基粉防己碱，粉防己碱A、B、C、D。

木防己（广防己）含马兜铃酸，木兰花碱，尿囊素，马兜铃内酰胺，β-谷甾醇等。

2．약리작용(藥理作用)

 

粉防己能明显增加排尿量。总碱及流浸膏或煎剂有镇痛作用。粉防己碱有抗炎作用；对心肌有保护作用，能扩张冠状血管，增加冠脉流量，有显著降压作用，能对抗心律失常；能明显抑制血小板聚集，还能促进纤维蛋白溶解，抑制凝血酶引起的血液凝固过程；对实验性矽肺有预防治疗作用；对子宫收缩有明显的松弛作用；低浓度的粉防己碱可使肠张力增加，节律性收缩加强，高浓度则降低张力减弱节律性收缩；有抗菌和抗阿米巴原虫的作用；可使正常大鼠血糖明显降低，血清胰岛素明显升高；有一定抗肿瘤作用；对免疫有抑制作用；有广泛的抗过敏作用。

广防己能提高非特异性免疫力，使腹腔巨噬细胞的吞噬功能增强；所含的马兜铃酸对金黄色葡萄球菌有抑制作用；所含木兰花碱能显著降低血压，舒张压下降尤为明显。

3．임상연구(臨床硏究)

 

用汉防己甲素静脉注射，每次120～180mg，每日2次，或口服，治疗高血压病270例，显效52.6％，一般疗效31.5％（中华内科杂志,1965,6:504）；又静注2～3mg／kg，每日2次，治疗心绞痛20例，有效率90％（中华内科杂志,1985,11:682）；用汉防己甲素治疗慢性肝病纤维化73例，总有效率62.6％（临床消化病杂志,1994,1:38）。又汉防己甲素可治疗室上性心动过速、支气管哮喘、喘息型支气管炎。

4．불량반응

 

国外报道，有人因长期服用含防己的减肥药而导致肾毒（主要为马兜铃酸,有关马兜铃酸的毒性参见关木通）。

 

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광방기(广防己)

Aristolochia fangchi Y.C.Wu ex L.D.Chow et S.M.Hwang

 

별명(別名)

木防己、防己、水防己、百银头、藤防己、黑蛇胆。

 

영문명(英文名)

root of Fangchi

 

 

귀경(歸經)

귀방광(歸膀胱)、폐경(肺經)

 

 

약화학성분(藥化學成分)

含马兜铃酸（aristolochic acid）I，马兜铃内酰胶（aristololactam），尿囊素（allantoin），木兰花碱（magnoflorine）和β-谷甾醇（β-sitosterol）。广东肇庆产防已中马兜铃酸I平均含量为0.13％-0.15％，广东清远产为0.21％-0.24％，广西产为0.7％。

 

 

공효(功效)

거풍지통(祛風止痛)，청열이수(淸熱利水)

 

 

식물형태(植物形态)

广防己 多年生攀援藤本，长达3-4cm。

 

根部粗大，圆柱形，栓皮发达。茎细长少分枝，灰褐色或棕黑色，密生褐色绒毛。叶互生；叶柄长1-4cm，密生褐色绒毛；叶处长圆形或卵状长圆形，长3-17cm，宽2-6cm，先端渐尖或钝，基部心形或圆形，全缘，幼时两面均被灰白色绒毛，后渐脱落，老时质稍厚，主脉3条，基出。花单生于叶腋；花梗长约1-2cm，被棕色短毛，花被筒状，长约5cm，紫色，上有黄色小斑点，舷部不分裂。平展，中部收缩成管状，略弯曲，外面被毛；雄蕊6，附于柱头裂片的外面，组成合蕊柱，花丝几无或甚短；柱头3裂。蒴果；种子多数。花期5-6月，果期7-8月。

 

 

 

생약재감정(生藥材鑑定)

性状鉴别 根圆柱形成半圆柱形，略弯曲，弯曲处有深横沟，长6-20cm，直径1.5-3cm。表面棕色，栓皮较厚，粗糙，有凹陷的轮线痕及横缺裂；刮去栓皮者表面灰黄色，较光滑。纵剖面灰白色或淡棕黄色，夹杂浅棕色的纵向、横向或弯曲的线纹。质硬，不易折断，断面有灰棕色与类白色相间连续排列的放射状纹理。气徽，味微苦而温。

　　以块大．粗细均匀，粉性大者为佳。

　　

 

显微鉴别 根横切面：木栓层为10余列木柱细胞。皮层窄；石细胞群断续排列成环；薄壁细胞含草酸钙簇晶。韧皮部较宽，初皮射线宽广，有石细胞及草酸钙簇晶。形成层成环。木质部导管束向外作2歧或多歧分叉；木纤维成束；木射线宽，偶见簇晶及石细胞。中央有异型维管束，木质部位于外方，韧皮部位于内方。本品薄壁细胞内充满淀粉粒。

 

 

약화학감정(药化学鉴定)

理化鉴别

 

（1）取本品粉末2g，加甲醇10ml，加热回流20min，滤过。取滤液。1ml，加0.4％ 2,4二硝基苯肼溶液5滴，

　　生成橘红色浑浊或沉淀。（检查酮类化合物）另取滤液1ml，蒸干，残渣加水lml，微热使溶解，加碱性酒石酸铜试液lml，加热10min，生成砖红色沉淀。（检查还原糖）

 

（2）取本品乙醇提取液4-5滴于试管中，加热挥去乙醇，加入新鲜配制的5％硫酸亚铁溶液1ml溶解，加入1.5mlol/L硫酸1

　　滴及2mol/L氢氧化钾甲醇溶液lml，立即塞好试管，并加以振摇，在1min内沉淀由淡绿色变为红棕色。（检查马兜铃酸类）

　　

 

（3）薄层色谱取本品粉末3g，加乙醇50ml，置水浴上加热回流lh，滤过。滤液蒸干，残渣加乙醇5ml使溶解，作为供试

　　品溶液。另取马兜铃酸对照品，加甲醇-丙酮（9:1）的混合溶液,超声处理15min，制成每lml含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各3μl，分别点于同一硅胶G薄层板上使成条状，以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-甲酸（2O:1O:l:l）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，分别置目光及紫外光灯（365um）

　　下检视。供试品色谱中，分别在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的条斑。品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定：本品按干燥品计算，含马兜铃酸（C17H11NO7）不得少于0.1％。

 

 

 

주치(主治)

습열신통(湿热身痛)，풍습비통(風濕痹痛)，하지수종(下肢水腫)，소변불리(小便不利)．각기종통(脚氣腫痛)。

 

 

생태배경(生态环境)

生于山坡密林或灌丛中。

 

채수와저장(采收和貯藏)

秋季采挖，洗净，切段，粗者纵剖为两半，晒干。

 

공효분류(功效分類)

거풍지통약(祛風止痛藥)；청열이수약(淸熱利水藥)

 

포제방법(炮制方法)

除去杂质及粗皮，稍浸，洗净，润透，切厚片，干燥。

 

성미(性味)

苦、辛、寒

 

약재기원(藥材基源)

马兜铃科植物广防已的根。

 

임상운용(臨床運用)방기/청등(青藤)

用于湿热身痛，风湿痹痛，下肢水肿，小便不利。

용법용량(用法用量)

내복：煎肠，4.5-9g。

출처

《중화본초》

 

 

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분방기(粉防己)

 

 

영문명(英文名)

Radix Stephaniae Tetrandrae

 

별명(別名)

汉防己、白木香

 

래원(來源)

为防己科植物石蟾蜍Stephania tetrandra S. Moore的根。

秋季采挖，除去粗皮，晒至半干，切段或纵剖，干燥。

 

원형태(元形態)

 

多年生落叶缠绕藤本。茎纤细，有纵条纹。叶互生，宽三角状卵形，先端钝，具小突尖，基部截形或略心形，两面均被短柔毛，全缘，掌状脉5条；叶柄盾状着生。花小，单性，雌雄异株；雄花序为头状聚伞花序，排成总状，萼片4，花瓣4，雄蕊4，花丝连成柱状体，上部盘状，花药着生其上；雌花萼片、花瓣与雄花同，心皮1。核果球形，熟时红色。花期5～6月，果期7～9月。

 

생경분포(生境分布)

生于山坡、丘陵地带的草丛及灌木林缘。主产浙江、安徽、湖北、湖南。

 

성상(性狀)

根不规则圆柱形，或剖切成半圆柱形或块状，常弯曲，弯曲处有深陷横沟而呈结节状，长5～15cm，直径1～5cm。表面灰黄色，有细皱纹及横向突起的皮孔。质坚重，断面平坦，灰白色，粉性。气微，味苦。

 

약화학성분(藥化學成分)

 

含多种异喹啉生物碱，主要有粉防己碱（tetrandrine ）、防己诺林碱（fangchinoline）、轮环藤酚碱（cyclanoline）、二甲基粉防己碱（dimethyltetrandrine）以及小檗胺（berbamine）等。

 

성미(性味)

性寒，味苦。

 

공능(功能)주치(主治)

 

리수소종(利水消腫)，거풍지통(祛風止痛)。用于水肿脚气、소변불리(小便不利)、풍습비통(風濕痹痛)、습진창독(湿疹疮毒)、고혈압증(高血壓症)。

 

【적록】《중약대사전(中藥大辭典)》

 

 

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방기(防己)

Stephania tetrandra S． Moore

 

【出处】出自《神农本草经》

 

1.李当之《药录》：防己，其茎如葛蔓延，其根外白内黄，如桔梗，内有黑纹如车辐解者良。

 

2.《别录》：防己，生汉中川谷。二月、八月采根，阴干。

 

3.陶弘景：防己，今出宜都、建平，大而青白色，虚软者好，黑黯木强者不佳。

 

4.《唐本草》：防己，本出汉中着作车辐解，黄实而香；其青白、虚软者名木防己，都不任用，陶谓之佳者，盖未见汉中者尔。

 

5.《本草拾遗》：木、汉二防己，即

 

 

 

영문명(英文名)

Fourstamen Stephania Root，Japanese Snailseed Root汉中防已 Yellownouth Dutchmanspipe Root，Root of Fourstamen Stephania , Fangchi Root， Southern Fangchi Root, Root of Fourstamen Stephania

 

별명(別名)

汉防已、瓜防已、石蟾蜍、长根金少年犯

 

약재기원(藥材基源)

为防已科植物粉防已睥块根。

 

 

 

채수화저장(采收和貯藏)

秋季采挖，修去芦梢，洗净或刮去栓皮，切成长段，粗根剖为2-4瓣，晒干。

 

식물형태(植物形态)

 

粉防己，多年生缠绕藤本。块根通常圆柱状，肉质，深入地下，长3-15cm矸径1-5cm；外皮淡棕色或棕褐色；具横纹。茎枝纤细，有直条纹。叶互生；叶柄长5-6cm，盾状着生；叶片三角状宽卵形或阔三角形，长4-6cm，宽5-6cm，行端钝，具小突尖，基部平截或略呈心形，全缘，上面绿色，下面灰绿色或粉白色，两面均被短柔毛，下面较密，掌状脉5条。花小，单性，雌雄异株；雄株为头状聚伞花序，总状排列；雄花；萼片4，排成1轮，绿色，匙形，长约1mm，宽约0.5mm，基部楔形；花瓣4，绿色，倒卵形，长约0.9mm，宽约0.7mm，肉质，边缘略内弯，有时具短爪；雄蕊4，花丝合生成柱状，上部盘状，花药着生其上；雌株为缩短的聚伞花序，呈假头状，总状排列；雌花；萼片4，排成1轮；花瓣4；子房椭圆形，长约1mm，花柱3，乳头状。核果球形，红色，直径5-6mm；内果皮长、宽均为4-5mm，背部有4行雕纹，中间2行呈鸡冠状隆起，每行有15-17颗，胎座迹不穿孔。花期5-6月，果期7-9月。

 

생태배경(生态环境)

生于山坡、旷野草丛和灌木林中。

 

 

 

약용식물재배(药用植物栽培)

 

生物学特性，喜湿润环境，忌干时、水涝。宜选排水良好，土层深厚、肥沃的砂质壤土或壤土栽培；山坡、林缘，以石灰岩山地栽培为好。

 

栽培技术，分根繁殖：早春萌芽前，挖出老根，切成3--6cm的根段，按行、株距40-60cm，沟深9-12cm穴截，每穴栽1段，覆土压实，浇水。生长期，每年中耕、除草、施肥2-3次。肥料宜选人粪及厩肥。藤蔓长30-45cm时搭棚架，以利植株生长。

 

생약재감정(生藥材鑑定)

 

1.1.未刮去栓皮者表面灰棕色，粗糙而多细皱，多数可见明显横向突起的皮孔，已刮除栓皮者，表面灰白色，较平滑，可见深色的横沟纹。切开面浅棕白色，粉质，维管束浅棕色，呈弯曲的横曲纹或皱纹。横断面平坦，有明显的浅棕色，呈弯曲的横曲纹或皱纹。质重而坚脆，易折断。气无，味苦。以去净栓皮，干燥，粗细均匀，质重，粉性大，纤维少者为佳。

 

1.2.长8-15cm，直径1.5-4.5cm。未刮栓皮者，表面棕色，粗糙，且多纵皱纹；有的只刮掉部分栓皮，露出灰黄色的皮层；栓皮全部刮掉者，表面灰黄色，较光滑。切开面灰白色或浅棕黄色，缺乏粉质，可见纵向及横向或弯曲排列的维管束，顺着维管束的方向，易呈刺片状剥下。质坚硬，不易折断。横断面可见细而较密的放射状纹。气微香，味微苦而涩。以块大、粗细均匀、质重者为佳。

 

1.3.木防己的干燥根呈圆柱形，屈曲不直。长约15cm，直径1-2.5cm。表面黑褐色，有深陷而扭曲的沟纹，可见横长的皮孔状物及除去支根的痕迹。质较坚硬，呈木质性，不易折断。断面黄白色，无粉质，皮部极薄，木部几全部木化，可见放射状狭窄的导管群穿过。气无，味微苦。

 

1.4.汉中防己为异叶马兜铃的根，呈圆柱形而弯曲。长8-15cm，直径2-3cm。通常均已除去外皮而呈浅棕黄色，残留的栓皮呈灰褐色，较平坦。质坚实，不易折断。断面黄白色，粉性，皮部较厚，木部可见放射状的导管群，导管群在中央方向多联合成1束，向外方2歧或3歧分叉。气微香，味苦。防己药材较为复杂，主要分粉防己和木防己两类。木防己药材包括广防己和汉中防己，有时也包括防己科的木防己。其中汉中防己，即《唐本草》所说出汉中者。

 

2.显微鉴定：2.1.根横切面：落皮层厚。皮层薄壁细胞含大量草酸钙簇晶；石细胞群断续排列成环，其中偶间有纤维束。韧皮部外侧颓废筛管群与薄壁细胞相间排列。形成层明显。木质部约占根2/3，导管单个或2-3个相聚，常切向排列；木纤维壁较薄；射线细胞含草酸钙簇晶。髓部小。本品薄壁细胞含淀粉粒。

 

2.2.粉末：2.2.1.淡黄色至黄棕,淀粉粒单粒类圆形，直径3-26μm，脐点点状、人字状；复粒由2-9分粒组成，分粒大小悬殊。

 

2.2.2.草酸钙簇晶直径17-51μm，棱角大多短钝。

 

2.2.3.石细胞黄色，类方形、长方形、类圆开或不规则形，有的一端延长，长10-153μm，直径43-105μm，壁厚3-26μm，孔沟明显，层纹大多可见。

 

2.2.4.韧皮纤维长梭形，稍弯曲，直径17-26μm，壁厚2-8μm，有单斜纹孔或十字纹孔；纤维管胞较韧型纤维短，具缘纹孔口斜裂缝状。

 

2.2.5.导管主为具缘纹孔导管，直径约119μm或更大,纹孔口超出纹孔孔缘。另有木薄壁细胞、木栓细胞等。木防己显微鉴定：根横切面：落皮层厚约68μm。皮层窄，薄壁细胞含众多草酸钙方晶及小结晶，长3-14μm；石细胞众多，连续排列成环，胞腔内含方晶及淀粉粒。韧皮部筛管群大多颓废。形成层不明显。木质部约占根半径5/6，导管单个或2-3个相聚；木纤维多角形，壁稍厚；木薄壁细胞类长方形，含淀粉粒。射线宽窄不一，细胞内含淀粉粒，有的含小方晶。

 

약화학성분(藥化學成分)

 

1.1.粉防己根含生物碱约1.2%，其中有汉防己碱（Tetrandrine）、防己醇灵碱（Fangchinoline）、一种酚性生物碱（C32H42O6N2）、门尼新碱（Menisine）、门尼定（Menisidine），以及轮环藤酚碱（Cyclanoline）等。粉防己的生物碱，曾有种种异名，汉防己碱曾名汉防己甲素（HanfangchinA,Fanchinin），防己醇灵碱即去甲汉防己碱（Demethyltetrandrine），亦曾名汉防己乙素（HanfangchinB），酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲，门尼定原称木防己素乙，分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。

 

1.2.粉防己根尚含黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油等。

 

2.木防己根含木防己碱（Trilobine）、异木防己碱（Isotri-lobine,Homotrilobine）、木兰花碱（Magnoflorine，广玉兰碱）、木防已胺（Trilobamine）、木防己宾碱（Coclobine）、甲门尼萨任碱（Menisarine）去甲门尼萨任碱（Normenisarine）等多种生物碱。

 

3.汉中防己：根含马兜铃酸A(aristolochicacidA)1.08%-1.92%,尚含木兰碱(magnof-lorine)、尿囊素(allantoin)和β-谷甾醇。

 

 

약리작용(藥理作用)

 

1.对循环系统的作用:1.1.对心脏功能的影响:以猫右心室乳头肌或豚鼠左心房作标本，记录其等长收缩，发现粉防己碱32umol/L5分钟后心肌收缩力开始下降，15-20分钟时下降十分明显，收缩力可降低29%（猫乳头肌）及64%（豚鼠心房），±dp/dtmax（收缩和舒张的最大速度）也同时下降且比收缩振幅的下降更为显着。粉防己碱与氯化钙及异丙肾上腺素之间在收缩力方面有相互拮抗作用，后二药能取消粉防己碱的负性肌力作用，而粉防己碱也能非竞争性地拮抗氯化钙和异丙肾上腺素的正性肌力作用。兔左房肌条实验表明，它和心得安不同，它不能竞争性地阻滞B受体；麻醉犬iv粉防己碱10mg/kg，用阻抗血流图测试一些心功能指标，表明其对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用，还明显减慢心率，降低总外周血管阻力和张力时间指数，指示心肌能量消耗的降低，粉防己碱对以上各项指标的影响，能被氯化钙对抗，其结果与戊脉安十分相似。豚鼠离体右心房用粉防己碱后15分钟，在降低收缩力的同时，心房自发搏动频率可降至给药前的1/3,表明粉防己碱对窦房结的自律性有明显的抑制作用。粉防己碱对心肌则未见有兴奋性发生的明显变化。应用细胞内微电极记录，用离体豚鼠右心室乳头肌观察粉防己碱对正常及高K+除极之心肌细胞动作电位和收缩力的影响，证实粉防己碱是一个慢通道阻滞剂。麻醉犬心阻抗血流图实验表明，粉防己碱10mg/kgiv可降低血流阻抗一阶导数上升峰值（dz/dtmax），延长Q-Z期间，减小心肌收缩指数。对心输出量、心脏指数、心搏出量及每搏指数也都能明显降低。给清醒大鼠iv粉防己碱15mg/kg后，左心室内压最大上升速率，左心室内压及收缩压、舒张压、平均动脉压都下降。左室舒张末期压在给药随心肌收缩性能指标的下降而上升。

 

1.2.对冠脉的影响:粉防己碱在离体兔心灌流标本上，10-6-10-7浓度均有明显的增加冠脉流量的作用，对豚鼠、猫，浓度在10-7时，同样有增加冠脉流量的作用。对垂体后叶素性的冠脉痉挛有对抗作用。粉防己碱的扩张冠脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关；心收缩力、心率及血压等对冠脉流量的影响不大。离体停跳心脏标本也表现明显扩张，整体猫实验中，对冠脉流量的增加，主要是对冠状血管的直接作用。粉防己碱能对抗哇巴因所致冠脉挛缩，其作用可被高Ca2＋所拮抗。猪冠状动脉螺旋条的实验提示，粉防己碱主要是抑制细胞膜上电位依赖性通道，阻止Ca2+经此通道进入细胞内，而对受体激活性Ca2+通道则无影响。此外，粉防己碱并不阻滞异内肾上腺素松弛冠脉条的作用，因此粉防己碱不同于心得安B-受体阻滞剂。

 

1.3.对心肌缺氧缺血的保护作用:粉防己碱对异丙肾上腺素性急性心肌坏死无明显保护作用，但对垂体后叶素性缺氧缺血损害则有明显预防作用。但也有实验结果认为，对异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺氧和坏死性心电图也有保护作用。心外膜图标测显示粉防己碱对实验性心肌梗塞有一定保护作用，用药后血压轻度降低，心率稍减慢，有利心肌抗缺血。

 

1.4.抗心律失常:粉防己碱能对抗哇巴因、乌头碱、氯化钙、氯化钡、氯仿加肾上腺素等所致的动物心律失常。可使Ba2+性心律失常迅速转为窦性心律；并可缩短哇巴因性室性早搏及室性心搏过速的持续时间；对大量Ca2+引起大鼠心室颤动致死有一定的保护作用；也能推迟乌头碱性心律失常的发生时间，但对电致颤阈则不能提高。粉防己碱对强心甙的正性肌力作用无明显影响，并与其负性肌力作用无关，细胞外Ca2＋浓度可抵消粉防己碱的作用，故认为粉防己碱的抗心律失常作用可能是通过阻抑Ca2+内流而实现的。

 

1.5.降压作用:麻醉猫给以iv或im或ig3-6mg/kg，均有显着降压作用，可使血压下降50-65%达1小时以上。降压时心收缩力仅有粉防己碱与氯化钙呈非竞争性拮抗。在对7种血管平滑肌（家兔的胸主动脉、肺动脉、股动脉、肾动脉、肠系膜动脉、腔静脉及门静脉）的研究中也发现，对血管平滑肌有松弛作用，其作用与Ca拮抗有关，实验结果提示，粉防己碱的作用与戊脉安的作用相似，阻断电压依赖性Ca通道的作用较强于受体操纵的Ca通道。在进一步对兔肺动脉条（离体）的实验中，观察到粉防己碱对氯化钾（40mmol/L）、氯化钙（2mmol/L）和去甲肾上腺素（0.01mmol/L）诱发血管平滑肌收缩的抑制强度与Ca通道阻滞剂戊脉安相似，证明粉防己碱松弛血管平滑肌是选择性阻滞慢通道Ca2+内流所致。对兔主动脉肌环的作用观察结果一致，再次证实粉防己碱和戊脉安均对平滑肌细胞膜PDC（内皮细胞膜上电位依赖通道）Ca2+内流有选择性抑制作用。粉防己碱无论对离体兔输卵管平滑肌自发性收缩，还是对在体兔输卵管腔内压与卵转运，均显示出一致的抑制效应；其作用可能与性激素有关。短暂削弱，心率及传导无显着变化。其降压原理是粉防己碱对血管的直接扩张与拟M-样作用，以及抑制了血管运动中枢及交感中枢所致。近年来进一步证明粉防己碱的降压效应主要系通过扩阻力血管所致，它能有效地降低动脉血管的血浆浓度，选择性地扩张动脉阻力血管，致使后负荷减低，心输出量增加。与扩血管药肼苯哒嗪等不同，粉防己碱降压时不伴有明显的反射性心律增快。

 

1.6.对血脂和纤维蛋白溶解的影响:每日给大鼠ip粉防己甲素15mg/kg，连续20天，能明显降低血清HDL-C、HDL3-C=HDL-C/TC、HDL3-C/TC和HDL3-C/HDL-C，说明粉防己甲素对大鼠血脂调理有不良作用，汉防己甲素在体外还具有促进家兔纤维蛋白溶解和抑制凝血酶引起的血液凝固过程。

 

2.对平滑肌的作用:早年曾有报道，粉防己碱对离体兔肠是先兴奋而后抑制，较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩。对兔离体及在体子宫作用并不显着。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩，这是由于组织胺的释放所引起。近年来，在研究粉防己碱对平滑肌作用中发现：在离体子宫实验中，86及30umol/L的粉防己碱分别对催产素（3mU/ml）及高钾去极后Ca2+（0.2mmol/L）所引起的大鼠离体子宫的收缩有明显的松弛作用。其作用可视增加溶液中的Ca2+浓度（2mmol/L）所对抗。累积量效曲线表明。

 

3.对炎症的影响及抗过敏作用:粉防己碱对大鼠甲醛性关节炎有一定消炎作用。其作用与考的松相似，在切除肾上腺后，作用消失。可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低，末梢血液中的嗜酸性细胞减少；在切除脑下垂体后7天再给粉防己碱，仍有此作用，故可认为粉防己碱为直接作用于肾上腺。粉防己碱对正常大鼠连续给药7天，肾上腺中维生素C含量即不降低，二侧肾上腺也肥大现象，尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加，说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。近年来的研究证明，粉防己碱20，10，100mg/kgiv可使大鼠背部气囊角叉菜胶炎血管通透性降低、嗜中性白细胞游出和B-葡萄糖醛酸酶释放显着减少。粉防己碱亦可升高嗜中性白细胞内超氧化歧化酶（SOD）的活性，减少氧自由基生成，还能升高嗜中性白细胞内cAMP水平。由此认为粉防己碱的抗炎作用的机理可能与嗜中性白细胞内SOD活性和cAMP水平的升高有关。粉防己碱能抑制嗜中性自细胞的激活，抑制大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒，对羟自由基有一定的清除作用及抑制羟自由基的生成速率等可能是粉防己碱具有抗炎作用的机理。粉防己碱具有广泛的抗过敏作用，既是过敏介质的拮抗剂，又是过敏介质阻释剂。粉防己碱30mg/kgiv，能抑制大鼠被动皮肤过敏反应（PCA），作用与剂量呈依赖关系。能抑制卵白蛋白致敏的豚鼠离体回肠的过敏性收缩。对抗过敏介质的作用如：能抑制组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩以及5-羟色胺引起的大鼠皮肤血管通透性增加。同时，还能抑制过敏介质的释放，如抑制致敏豚鼠肺由抗原引起的过敏介质或过敏性迟缓反应物质（SRS一A）释放及由右旋糖酐诱发的大鼠腹腔肥大细胞组胺的释放。粉防己碱对SRS-A的作用明显，对SRS一A（100U/ml）引起的豚鼠离体气管条和肺条收缩作用的半数抑制量分别为6.6ug/ml和6ug/ml；能明显拮抗SRS-A增加的豚鼠肺溢流作用；粉防己碱7.5ug/ml也能明显抑制SRS一A（100U/ml）引致的人的支气管或肺条收缩；无论气雾吸入、ip、ig或预先给药，粉防己碱对豚鼠的SRS-A性喘息均能起到保护作用。粉防己碱对天花粉抗原、组胺释放剂48-80、钙离子载体A一23187诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒、组胺释放及肥大细胞Ca2＋内流均有抑制作用，说明粉防己碱是一个过敏介质阻释剂。它既能作用于肥大细胞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，又能抑制肥大细胞动员利用内源Ca2+。对犬、豚鼠气管平滑肌的研究证明，粉防己碱对气管平滑肌电位操纵通道（POC）与受体操纵通道（ROC）均有阻断作用，由于对高钾兴奋和/或打开POC45Ca内流阻断是完全的，而对组胺兴奋和打开ROC的45Ca内流阻断是部分的，提示粉防己碱优先阻断气管平滑肌的POC。其钙通道阻断作用可能与其拮抗过敏介质收缩气管的作用有关。粉防己碱对嗜中性白细胞的静息胞浆游离Ca2＋浓度无影响，但能对抗血小板激活因子（PAF）、白细胞三烯B4（LTB4）和A-23187（卡西霉素）所致的胞浆游离Ca2+浓度升高，说明粉防己碱是通过抑制Ca2+内流而抑制胞浆游离Ca2+浓度升高的钙拮抗剂，这很可能是它抗过敏作用的机理。

 

4.镇痛作用:小鼠热板法测得汉防己总碱及粉防己碱、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱作用最强，其有效剂量为50mg/kg，LD50则为241-251mg/kg。用电刺激小鼠尾巴法证明，甲素、乙素及粉防己流浸膏或煎剂均有一定镇痛作用，甲素的作用强于乙素，其有效剂量比吗啡大10-20倍。抗组胺药物苯海拉明可显着增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性。临床上30mgpo或sc，镇痛作用不显着。

 

5.抗癌作用：汉防己甲素（粉防己碱）有明显的抗癌作用，l：4000体外培养能100%杀死艾氏腹水癌细胞。对KB、Hela及Helas3细胞有明显细胞毒毒作用。对肝癌细胞株有一定抑制作用。体内对艾氏腹水癌腹水型、B型及T型肝癌小鼠痛株w256有明显抑制作用。

 

6.抗矽肺作用:粉防己碱对动力实验性矽肺的治疗效果显着，200mg/kg/d灌胃，对大鼠实验性矽肺进行预防和病层治疗，疗效明显，预防治疗6个月未发现矽结节。

 

7.其它作用:7.1.抗菌、抗阿米巴作用:粉防己煎剂在试管中有某些抗菌（如痢疾杆菌等）作用，有些具有抗皮肤真菌作用，如同心性毛癣菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等。粉防己碱在体外及体内（小鼠盲肠法）均有抑制或杀灭溶组织阿米巴作用，其强度为依米丁的1/22。

 

7.2.抑制血小板聚集作用:实验证明粉防己碱对血小板聚集反应的作用与异搏定相似，不但在离体条件下能拮抗花生四烯酸（AA）、二磷酸腺苷（ADP）、血小板活化因子（PAF）诱导的兔、猪血小板聚集反应，而且在整体实验中也证明对兔血小板聚集反应有抑制作用。粉防己碱在体外抑制ADP、胶原或AA诱导的兔血小板聚集，其效应呈剂量依赖性，而利用放射免疫法测定TXB2（TXA2的稳定代谢物），发现粉防己碱不影响血小板利用外源性AA合成TAX2，说明粉防己碱不影响环氧酶和血栓素A2合成酶的活性。但是粉防己碱对胶原诱导的TXA2合成有明显的抑制作用，从而提示粉防己碱抑制了胶原诱导内源性AA释放。其粉防己甲素对多种因素诱发的大鼠、兔、猪的血小板聚集有明显抑制作用。

 

7.3.对大鼠脑内M一胆碱受体的作用在研究36种四氢异喹啉类生物碱及其半合成衍生物对大鼠脑内M一胆碱受体的结合特性中发现粉防己碱对M-胆碱受体有很高的亲和力。M-胆碱受体与Ca2+及C?+拮抗剂之间有很复杂的相互作用。如Ca2+拮抗剂D600可非竞争性的抑制［3H〕quinuclidinylbenzilate（［3］QNB）与M-胆碱受体结合。这是由于某些M-胆碱受体与Ca2+通道相连接。故认为粉防己碱与M-胆碱受体的很高亲和力，使［3H〕QNB与M-胆碱受体结合下降，因此认为粉防己碱是一种外源性配体，可能是直接作用于受体。

 

독성(毒性)

 

1.实验说明，粉防己碱对大白鼠肝、肾和肾上腺具有一定毒性作用，其毒性损害程度与药物剂量大小有一定的正比关系。用与人相同的治疗剂量20mg/（kg.天），连续给药21天时，大部分实验动物的肝、肾和肾上腺均出现不同程度的实质细胞变性、坏死，乃至发生灶状坏死和继发性炎性细胞反应。剂量增大2倍、4倍时，毒性损害逐组加重，当剂量达400mg/（kg.天）时，全部大白鼠均于7天内死亡。

 

2.对肝、肾功能及血糖、血脂影响甚微，副作用很少，仅个别病人出现口干、嗜睡，注射部位出现皮疹有例病人于1963年服用粉防己碱治疗周期性头痛有效，1975年因患高血压头痛用药，im后改po服，7-8mo后从鼻部、指甲、四肢、口腔粘膜等先后出现紫褐色色素沉着，其他无异常。直至1983年停药后渐退，至年底基本退尽。

 

약물응용감별(药物应用鉴别)

 

粉防己：1.取本品粉2g，加0.5mol/L硫酸液20ml，水浴加热20分钟，滤过，滤过加氨试液调节pH至9，移入分液漏斗中，加苯20ml振摇提取，分取苯液5ml，回收溶剂。残渣加钼硫酸试液（1%钼酸铵的浓硫酸溶液）数滴，即显蓝紫色，渐变绿色至污绿色，放置，色渐加深。（检查粉防己碱）1.取本品1.0g，加20%氨水0.2ml湿润，密塞放置30分钟，加氯仿20ml，提取4小时，滤过，氯仿提取液回收氯仿近干，加乙醇定容为10ml，供点样。在硅胶Ｇ预制板上点样3μl，以氯仿-甲醇-醋酸乙酯（７：４：２）在氨蒸气饱和下展开１０cm，取出晾干，以改良碘化铋钾试液浸渍显色，生物碱斑点显桔红色，粉防己碱与防己诺林碱Ｒf值分别为0.52-0.56，0.27-0.32。

 

3.薄层层析：取本品粉末4g，加甲醇20ml，加热回20分钟，滤过，滤液供点样，另取马兜铃酸为对照品，用甲醇制成对照品溶液。在硅胶GF254薄层板上，分别点上述两种溶液后，以苯-正庚烷-氯仿-冰醋酸（15：15：70：3）为展开剂，展开，晾干后，在紫外灯（254nm）下检视，可见供试液在与对照品溶液色谱的相应位置上，具相同的暗斑。

 

포제(炮制)

 

1.原药用水洗净，捞出润透，切片，晒干。

 

2.《雷公炮炙论》：夫使防己，要心花文黄色者，细锉，又锉车前草根相对同蒸半日后，出、晒，去车前草根，细锉用之。

 

3.《纲目》：今人多去皮，锉，酒洗晒干用。

 

성미(性味)

味苦；辛；性寒

 

귀경(归经)

膀胱；肺；脾经

 

공능(功能)

 

리수소종(利水消腫)；거풍지통(祛風止痛)。

 

주치(主治)

수종(水腫)；소변불리(小便不利)；풍습비통(風濕痹痛)；각기종통(脚氣腫痛)；개선창종(疥癬瘡腫)；고혈압병(高血壓病)

 

용법용량(用法用量)

 

내복：煎汤，6-10g；或入丸、散。

 

부방(附方)

 

1、防已地黄汤（《金匮要略》），主治病如狂状，妄行，独语不休，无寒热，其脉浮者。

 

2、防已茯苓汤（《金匮要略》），主治皮水病，四肢肿，水气在皮肤中。

 

3、防已黄芪汤（《金匮要略》），主治风湿，脉浮，身重，汗出恶者；或风水，脉浮身重，汗出恶风者。

 

4、木防已汤（《金匮要略》），主治膈间支饮，其人喘满，心下痞坚，面色黧黑，其脉沉紧，得之数十日，医吐下之不愈者。

 

5、已椒苈黄丸（《金匮要略》），主治腹满，口舌干燥，肠间有水气者。

 

각가론술(各家論術)

 

1.《本经》：主风寒温疟，热气诸癎。除邪，利大小便。

 

2.《别录》：疗水肿、风肿，去膀胱热，伤寒寒热邪气，中风手脚挛急，止泄，散痈肿恶结，（治）诸瘑疥癣虫疮，通腠理，利九窍。

 

3.《药性论》：汉防己：治湿风口面喎斜，手足疼，散留痰，主肺气嗽喘。木防己：治男子肢节中风毒风不语，主散结气痈肿，温疟，水肿，治膀胱。

 

4.《医学启源》：疗胸中（《本草发挥》引胸中作腰）以下至足湿热肿盛、脚气，去留热。

 

5.《医林纂要》：泻心，坚肾，燥脾湿，功专行水决渎，以达于下。

 

6.《本草再新》：利湿，除风，解火，破血。治膀胱水肿，健脾胃，化痰。

 

7.《本草拾遗》：汉防己主水气，木防己主风气，宣通。

 

8.张元素：去下焦湿肿与痛，并泄膀胱火邪，必用汉防己、草龙胆为君，黄柏、知母、甘草佐之。

 

9.李杲：《本草》十剂云，通可去滞，通草、防己之属是也。夫防己大苦寒，能泄血中湿热，通其滞塞，亦能泻大便，补阴泻阳……。至于十二经有湿热壅塞不通及下注脚气，除膀胱积热，而庇其基本，非此药不可，真行经之仙药，无可代之者。若夫饮食劳倦，阴虚生内热，元气谷食已亏，以防己泄大便，则重亡其血，此不可用一；如人大渴引饮，是热在上焦肺经气分，宜渗泄，而防己乃下焦血分药，此不可用二也；外伤风寒，邪传肺经，气分湿热而小便黄赤，乃至不通，此上焦气病，禁用血药，此不可用三也。大抵上焦湿热者皆不可用；下焦湿热流入十二经，致二阴不通者，然后审而用之。

 

10.《本草经疏》：防己，洁古谓其大苦辛寒，为得之。然性燥而不淳，善走下行，长于除湿，以辛能走散，兼之气悍，故主风寒温疟，热气诸癎，除邪气，除湿下行，故利大小便，此《本经》所载也。《别录》疗水肿风肿，去膀胱热，通腠理，利九窍，止泄者，皆除湿之功也。其曰伤寒寒热邪气，中风手脚挛急，则寒非燥药可除，不宜轻试。又曰，散痈肿恶结，诸瘑疥癣虫疮，非在下部者，亦不宜用。治湿风口眼喎邪，手足拘痛，真由中风湿而病者，方可用之。留痰非由脾胃中湿热而得者，亦不宜服。肺气喘嗽，不因风寒湿所郁腠理壅滞者勿用。惟治下焦湿热肿，泄脚气，行十二经湿为可任耳。

 

11.《长沙药解》：汉防己泄经络之湿淫，木防己泄脏腑之水邪，凡痰饮内停，湿邪外郁，皮肤黄黑，膀胱热涩，手足挛急，关节肿痛之症，悉宜防己。

 

12.《本草求真》：防己，辛苦大寒，性险而健，善走下行，长于除湿、通窍、利道，能泻下焦血分湿热，及疗风水要药，故凡水湿喘嗽，热气诸癎，温疟，脚气，水肿，风肿，痈肿，恶疮，及湿热流入十二经，以致6醪煌ㄕ撸钥捎么说髦巍Ｈ羰艚牌淄矗缡?蚣硬允酢⑥曹印⒛竟希蝗燃踊栖恕⒒瓢兀环缂忧蓟睢⑤伤Z；痰加竹沥、南星；痛加香附、木香；血虚加四物；大便秘加桃仁、红花；小便秘加牛膝、泽泻；痛连臂加桂枝、威灵仙；痛连胁加胆草，随症通治，斯为善矣，但此气味苦寒，药力猛迅，若非下焦血分实热实湿，及非二便果不通利，妄用此药投治，其失匪轻，不可不知。此虽有类黄柏、地肤子，但黄柏之泻膀胱湿热，则并入肾泻火，味苦而不辛，此则辛苦兼见，性险而健，故于风水脚气等症兼理。地肤子之泻膀胱湿热，味苦而甘，力稍逊于黄柏，此则健险异常，有辛无甘，而为乱阶之首也。其一泻热与湿，而气味治功，各别如此。治风须用木防己，治水须用汉防己。

 

13.《本草正义》：防己，昔人谓其散风者，似轻能外达言之，实则疏泄而清利湿热，是其专职，颇与木通之体用相近，则专治湿热有余，二便不利，而实非风家主药。名曰防己者，以脾为己土，喜燥恶湿，湿淫于内，则气化不行，而水失故道，为肿为疮，为脚气，皆己土受邪之病，而此能防堤之，是为古人命名之真义，非所谓名之以其能者耶？古今主治，无不从湿热二字着想。此物产于汉中，《范子计然》已有此说，故名汉防己。藏器虽谓治风用木防己，治水用汉防己，张石顽亦有根苗分治之说，似乎二者功力颇近，正不必拘牵旧说，执而不化。

 

【적록】《중화본초》